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【药物名称】紫杉醇 Paclitaxel 　　【药物类别】抗肿瘤植物药 　　【药物别名】泰素 [1]Taxol 　　【分子式成分】化学名：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4 ，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。分子式：C47H51NO14。 分子量：853.92。 　　【制剂规格】粉针剂：5ml:30mg。 　　【药理毒理】本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制 细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M 期。 　　【药 动 学】静脉注射后，平均t1/2α为16.2min，t1/2β为6.4h。组织分布广泛，肝、脾、肾、肺 及大肠中药物浓度较高。 　　静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇 主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能 不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。 　　【适 应 证】卵巢癌、乳腺癌，对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效，也可用于肺癌、头颈 部癌、食管癌、生殖细胞肿瘤、子宫内膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等。 　　【不良反应】1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为1型变态反应，表 现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 　　2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药 后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。 　　3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性 发生率为6%。 　　4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四 肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。 　　5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。 　　6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 　　7、脱发：发生率为80%。 　　8、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。 　　【相互作用】与干扰素合用，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。不宜合用铂类药物，以免加重 神经毒性。给药期间同服烟酰胺、维生素B6、维生素B1可预防神经毒性。 　　药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。 　　同时应用酮康唑影响本品的代谢。 　　【用法用量】静脉滴注，成人按体表面积135mg～250mg/m2，每3周～4周1次，2～3周期为一疗程。 　　为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松 10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。 　　单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖 盐水稀释,静滴3小时。联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。 　　【药物过量】 尚无相应的解毒药。用药过量最主要的，可预测的并发症包括骨髓抑制，外周神经毒 性及黏膜炎。 　　【注意事项】妊娠、哺乳期妇女、对本品过敏者禁用。 对聚氧乙基代蓖麻油过敏者禁用。禁用于中 性白细胞低于1500/MM者。年老体弱、肝肾功能异常、糖尿病者慎用。滴注期间宜监测心电图、血压、呼 吸等。用药期间禁酒。 　　治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯 塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴 注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。 　　【孕妇及哺乳期妇女用药】 紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗 期不宜怀孕。 注册证号x19990416 生产厂家：百时美施贵宝 价格：1500元/瓶